Учебная дисциплина «Теоретические основы конструирования лекарственных средств» (ТОКЛ) является одной из дисциплин вариативной части цикла С.3 «Профессиональный цикл» основной образовательной программы по направлению подготовки (специальности) 060301 - фармация Кубанского государственного медицинского университета. В соответствии с требованиями ФГОС ВПО для реализации компетентностного подхода образовательного процессасотрудниками кафедры фармации ФГБОУ ВО КубГМУ Минздрава России разработан учебно-методический комплекс по дисциплине ТОКЛ, основными компонентами которого являютсярабочая программа, слайд-презентации лекций, глоссарий, методические разработки, контролирующие материалы, включающие тестовые задания, обучающие и ситуационные задачи, и другие составляющие.

Для специалистов фармацевтического профиля дисциплина ТОКЛявляется важнейшей и актуальной, так как формирует у будущих провизоров общие знания и современные принципы разработки лекарственных средств на всех этапах создания, исходя из требований к их эффективности и безопасности [2, 3, 4]. Основными задачами преподавания данной дисциплины являются:

• получение студентами знаний об основных терминах и понятиях в области драг- дизайна;
• получение студентами знаний о теоретических основах конструирования и компьютерного моделирования лекарственных средств, а также сфер применения инновационных методов;
• формирование у студентов представлений о современной методологии разработки, исследования и оценки качества лекарственных средств;
• формирование у студентов представлений об основных методах компьютерного моделирования и конструирования лекарственных средств;
• формирование у студентов знаний проведения целенаправленного поиска молекулярных структур новых биологически активных соединений спрогнозируемыми видами фармакологической активности;
• формирование у студентов умений и навыков основ прогнозирования возможной биологической активности лекарственных средств на базе знаний их химической структуры.

Таким образом, дисциплина ТОКЛ, основывающаяся на базовых знаниях, полученных в процессе изучениядисциплин математического, естественно - научного и медико-биологического цикла (информатики, математики, биологии, органической и биологической химии) позволит учащимся фармацевтического факультета более осмысленно и углубленно осваивать учебный материал дисциплин профессионального блока (фармакологии, фармакогнозии, токсикологическойи фар­мацевтической химии др.).

Весь курс изучения дисциплины ТОКЛ разделен на шесть последовательных и взаимосвязанных разделов (модулей), изучаемых студентами фармацевтического факультета в 5 и 6 семестрах, и заканчивающийся промежуточной формой контроля знаний в виде зачета. Основной акцент при освоении данной дисциплины сделан на рассмотрении современных принципов поиска и оптимизации структуры молекулы, необходимых при создании потенциального лекарственного средства с использованием инновационных методов комбинаторной химии, QSAR-метода («Quan­titative Structure – Activity Relationship» или «количественное соотношение структура–активность) и компьютерного моделирования [1, 3]. Стратегия современного дизайна лекарственных средств представлена на рисунке.

Рис. Стратегия современного дизайна лекарственных средств

Наряду с этим студенты фармацевтического факультета познают различные пути поиска оптимального набора дескрипторов для отображения наиболее полной картины фармакологической активности новых молекул с использованием одного из наиболее популярных подходов к оценке биологической активности молекул – регрессионного анализа. Данный метод заключается в поиске модели, которая связывает численное выражение фармакологической активности, представленное в виде логарифма количества лекарственного средства, приводящего к заданной активностии набор выбранных дескрипторов. При этом предполагается, что введенное в биологический объект вещество с некоторыми потерями достигаетбиомишени – участок организма, воздействие на который и определяет фармакологическую активность. В качестве модели, позволяющей проводить подбор параметров, обусловливающих вклад дескрипторов, студенты применяютметод наименьших квадратов.

Следует также отметить, что при освоении дисциплины ТОКЛ студенты овладевают статистическими методами классификации структур по признакам «активные» / «неактивные» посредством обучающей выборки, с помощью которой проводится «настройка» модели зависимости. Целью последней является выявление структурных параметров, важных в контексте заданного типа активности. Популярными в связи с этим являются методы, ориентированные на многомерное исследование заданного набора структур, как совокупности параметров – дискриминационный и кластерный анализы. Определенный интерес представляет также логико-комбинаторный подход, позволяющий в конкретных структурно-химических терминах описать и прогнозировать фармакологическую активность молекул.

Для осуществления современных требований согласно ФГОС-3 ВПО в реализации учебного процесса дисциплины ТОКЛ на кафедре фармации применяются объяснительно-иллюстративный способ обучения с элементами программированного и проблемного обучения, а также реализуется модельный метод обучения. При этом преимущественно используются интерактивные формы, позволяющие активно взаимодействовать обучающихся с преподавателем и аудиторией, а также между собой. В частности, при изучении дисциплины ТОКЛ используются такие интерактивные формы проведения лекций и практических занятий, как лекция-презентация, доклад-презентация, мини-конференции, метод кейсов и деловая игра. Например, одним из используемых интерактивных форм проведения практических занятий по рассматриваемой дисциплине является организация мини-конференций с заранее оговоренной темой занятий: «Комбинаторный синтез», «Компьютерное моделирование лекарственных средств» и условиями представления материала в виде презентаций за ограниченное время. При этом главным условием выполнения задания является осмысленныйответ докладчика на вопросы учащихся и преподавателя. Немаловажной также является оценка качества презентации и манера изложения сообщения.

Другим примером служит применение на практических занятиях по темам «Количественные соотношения структура-активность» и «Регрессионные модели биологической активности органических молекул» так называемого «метода кейсов», позволяющего студентам фармацевтического факультета овладевать умениями и навыками теоретического прогнозирования фармакологической активности исследуемых веществ на основе подбора различных дескрипторов, а также проводить сравнительные исследования по изучению экспериментально полученных данных invivo и предсказанных посредством программированного компьютерного анализа на примере различных производных. Использование методики «Деловая игра» помогает решать практические проблемы на занятиях по формированию познавательных и профессиональных мотивов и интересов, отрабатывать навыки индивидуального и совместного принятия решений, а также обучать методам конструирования и моделирования лекарственных средств. Внедрение вышеописанной методики нашло отражение в теме практического занятия «Методы усовершенствования структуры лидера», где в качестве модели выступает научная лаборатория, занимающаяся разработкой лекарственных средств с применением инновационных подходов. Необходимо отметить, что лекционный курс по дисциплине ТОКЛ на кафедре фармации представлен в виде мультимедийных презентаций.

Таким образом, использование рассмотренных выше интерактивных форм обучения в процессе преподавания дисциплины ТОКЛ у будущих провизоров позволяет освоить необходимые профессиональные навыки и умения в области основ драг-дизайна.